本書理論部分共16章，實驗項目共8個。教材中設有學習目標、課前思考、課堂活動、知識鏈接、案例分析、重點小結等模塊。代表藥物以“結構式-化學名-性狀-鑒別-檢查-分析(結構特點、化學性質、穩(wěn)定性等)-合成路線-構效關系-用途-貯藏及制劑”為主線來學習，其中檢查、合成路線、構效關系只在部分藥物中有所編寫；鑒別、貯藏及制劑以《中國藥典》(2020年版)為依據進行編寫。